Tìm hiểu nhóm thuốc giảm đau trung ương từ dược sĩ Trường Dược Sài Gòn

Nhóm thuốc giảm đau trung ương là gì? Tác dụng của nhóm thuốc giảm đau trung ương ra sao? Cần chú ý những gì khi sử dụng nhóm thuốc này?

Thuốc giảm đau nhóm opioid
Thuốc giảm đau nhóm opioid

Hãy cùng theo dõi bài viết sau đây để được các Dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn chia sẻ thông tin cụ thể về nhóm thuốc giảm đau trung ương!

ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG

Khái niệm về thuốc giảm đau

Thuốc giảm đau là một nhóm thuốc có tác dụng làm giảm hoặc mất cảm giác đau mà không tác dụng lên nguyên nhân gây đau, thuốc này không làm mất cảm giác khác và không làm mất ý thức.

Receptor của các opioid và morphin nội sinh

Receptor của các opioid

Morphin có tác dụng là do nó có vai trò chủ vận, kích thích Receptor của các Opioid. Có 3 loại Receptor chính:

  • Receptor muy: Khi Receptor này bị kích thích sẽ gây tác dụng giảm đau, làm ức chế hô hấp, gây co đồng tử, làm giảm co bóp cơ trơn dạ dày, ruột và gây sảng khoái.
  • Receptor kappa: Khi Receptor bị kích thích cũng có tác dụng giảm đau, làm suy hô hấp, co đồng tử và an thần.
  • Receptor delta: Chưa được nghiên cứu đầy đủ trên người, nhưng trên động vật khi kích thích cũng có tác dụng giảm đau.

Tất cả các receptor của opioid đều cặp đôi với protein Gi. Khi kích thích các receptor của opioid, sẽ gây ức chế adenylcyclase, ức chế sự mở kênh Ca+và hoạt hóa kênh K+. vì vậy ức chế sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh và ngăn cản sự dẫn truyền xung động thần kinh.

Morphin nội sinh

Là các chất có bản chất là peptid tự nhiên được tạo ra trong cơ thể, tác dụng giống như morphin, có vai trò hoạt hóa Receptor của Opioid. Hiện nay người ta đã tìm ra 3 họ Morphin nội sinh:

  • Enkephalin: Có tác dụng ưu tiên trên receptor delta
  • Endorphin: Có tác dụng ưu tiên trên receptor muy
  • Dynorphin: Có tác dụng ưu tiên trên receptor kappa

Trong cơ thể, các morphin nội sinh tham gia vào điều hòa sự dẫn truyền xung động thần kinh ở nhiều nơi như não, tủy sống. Chúng thường được giải phóng khi cơ thể gặp stress (đau). Các tác dụng của chúng bị giảm hoăc mất bởi các chất đối kháng với opioid như Naloxon, Naltrexon.

Tác dụng và cơ chế chung của thuốc giảm đau trung ương

Các giảng viên giảng dạy Văn bằng 2 Cao đẳng Dược thành phố Hồ Chí Minh tại Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn cho biết, các tác dụng và cơ chế chung của thuốc giảm đau trung ương có thể kể đến như sau:

  • Thuốc có tác dụng đặc hiệu trên Receptor Opioid và bị mất tác dụng bởi chất đối kháng là naloxon, naltrexon.
  • Thuốc gây tác dụng giảm đau mạnh, chọn lọc và sâu nội tạng.
  • Thuốc còn có tác dụng an thần, gây ngủ
  • Thuốc còn làm giảm nhu động ruột
  • Thuốc gây sảng khoái và gây nghiện

Cơ chế: Các receptor của opioid đều cặp đôi với Protein Gi. Khi các opioid gắn vào receptor opioid làm kích thích receptor này, gây ức chế Adenylcyclase.

Phân loại thuốc giảm đau trung ương

Dựa vào cơ chế tác dụng chia các thuốc giảm đau trung ương thành 3 nhóm:

Thuốc chủ vận trên Receptor Opioid:

  • Các opioid tự nhiên: Morphin, Codein…
  • Các opioid tổng hợp: Pethidin, Methadon…

Thuốc chủ vận – đối kháng hỗn hợp và chủ vận từng phần trên Receptor Opioid: Pentazocin, Nalorphin, Nalbuphin, Butorphanol…

Thuốc đối kháng đơn thuần trên Receptor Opioid: Naloxon, Naltrexon.

Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn đào tạo Dược sĩ chuyên nghiệp
Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn đào tạo Dược sĩ chuyên nghiệp

CÁC THUỐC CHỦ VẬN TRÊN RECEPTOR OPIOID

Dược động học các opioid tự nhiên

Thuốc được hấp thu qua đường uống, đường tiêm và đường hô hấp. Thuốc hấp thu qua đường tiêm nhanh và mạnh hơn, vì dùng đường uống thuốc chuyển hóa qua gan lần đầu lớn, sinh khả dụng thấp (khoảng 25%). Sau khi uống 30-60 phút, đạt nồng độ tối đa trong máu. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 30%. Thuốc tập trung nhiều ở cơ vân, gan, phổi, thận. Thuốc có thể qua được hàng rào máu não, nhau thai và sữa mẹ. Nồng độ thuốc ở não thấp hơn các nơi khác. Morphin được chuyển hóa ở gan chủ yếu liên hợp với Acid Glucuronic tạo chất chuyển hóa là Morphin- 6- Glucuronic còn hoạt tính và morphin -3- Glucuronic không còn hoạt tính. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một phần thải qua phân, 90% thuốc thải trong vòng 24h đầu. Thời gian bán thải là 2-3 giờ ở người bình thường và kéo dài ở người suy thận và trẻ sơ sinh (6-30 giờ).

Tác dụng của thuốc

Các dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn thành phố Hồ Chí Minh cho biết Morphin và dẫn xuất của chúng có tác dụng chọn lọc trên Receptor Muy. Liều cao, ngoài Receptor Muy, thuốc có tác dụng trên các Receptor Opioid khác. Tác dụng của Morphin thay đổi theo liều dùng, giới tính, lứa tuổi và loài. Tuy nhiên tác dụng chính là ức chế thần kinh trung ương.

Trên thần kinh trung ương: Thuốc có tác dụng giảm đau, an thần, gây ngủ

Trên tâm thần: Gây sảng khoái, mơ màng, tăng trí tưởng tượng…

Trên hô hấp: Ngay ở liều điều trị, thuốc đã gây ức chế trung tâm hô hấp, làm nhịp thở chậm và sâu… Liều cao gây ức chế mạnh, có thể gây rối loạn hô hấp.

Trên tuần hoàn: Thuốc ức chế mạnh trung tâm ho và giảm phản xạ. Liều điều trị thuốc ít ảnh hưởng tới tuần hoàn. Liều cao thuốc làm chậm nhịp tim, giãn mạch và hạ huyết áp.

Trên tiêu hóa: Morphin làm giảm trương lực và nhu động sợi cơ dọc, giảm tiết dịch tiêu hóa gây táo bón kéo dài. Thuốc làm tăng trương lực sợi cơ vòng tiêu hóa, cơ thắt môn vị, hậu môn, cơ vòng oddi

Trên tiết niệu: Morphin làm co cơ vòng bàng quang gây bí tiểu

Chỉ định dùng thuốc

  • Thuốc được dùng trong các trường hợp đau nặng hoặc đau không đáp ứng với các thuốc giảm đau khác: sỏi thận, sỏi mật, ung thư, chấn thương, sau phẫu thuật, sản khoa, nhồi máu cơ tim.
  • Thuốc gây phù phổi cấp thể nhẹ và vừa
  • Ngoài ra, thuốc này còn được dùng như một chất tiền mê

Tác dụng không mong muốn và độc tính

Các bệnh nhân thường cảm thấy buồn nôn, nôn, táo bón, ức chế hô hấp, co đồng tử, tăng áp lực đường mật, bí tiểu…