Dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn chia sẻ về thuốc Arginine

Arginine là thuốc gì? Những đối tượng nào cần sử dụng loại thuốc này? Liều lượng và cách dùng thuốc ra sao? Cần lưu ý gì khi sử dụng thuốc Arginine?

Các Dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn sẽ giải đáp cụ thể đến bạn đọc những câu hỏi trên đây qua bài viết sau!

SƠ LƯỢC VỀ THUỐC ARGININE

Thông tin chung

• Tên chung quốc tế: Arginine.
• Loại thuốc: Thuốc chẩn đoán chức năng tuyến yên – Thuốc chuyển hoá nội tiết – Bổ sung acid amin.
• Dạng thuốc và hàm lượng: Thuốc tiêm arginin hydroclorid nồng độ 10% (1 g/10 ml), lọ 300 ml; Viên nang, viên nén: 500 mg, 700 mg.

Tính chất dược lý

Arginin giúp kích thích tuyến yên giải phóng hormon tăng trưởng và prolactin, tuyến tuỵ giải phóng glucagon và insulin. Dùng arginin hydroclorid giúp hồi phục nồng độ arginin huyết, giúp ngăn chặn sự dị hoá protein.

Truyền tĩnh mạch một lượng lớn cho bệnh nhân bị thiếu hụt ASS hoặc ASL có tác dụng đẩy mạnh sự hợp nhất amoniac vào citrullin và argininosuccinat. Các sản phẩm trung gian này của chu trình urê ít độc và dễ bài tiết trong nước tiểu hơn amoniac và cung cấp một chuỗi các phản ứng hoá sinh để thải trừ chất thải nitơ.

Arginin làm tăng nồng độ glucose huyết. Tác dụng này có thể là trực tiếp. Sự phân huỷ glycogen và sự tân tạo glucose cũng có thể qua trung gian arginin kích thích giải phóng glucagon.

Nồng độ gastrin trong huyết thanh được nâng cao bởi arginin. Thuốc ức chế cạnh tranh sự hấp thu lại của ống thận và vì thế làm tăng sự bài tiết protein trong nước tiểu gồm albunin, chuỗi nhẹ immunoglobulin và beta2 microglobulin.

Cơ chế tác dụng

Tác dụng của arginin kích thích giải phóng hormon tăng trưởng, prolactin, glucagon và insulin không phụ thuộc vào sự kiểm soát giải phóng adrenalin và thay đổi nồng độ glucose huyết. Arginin kích thích giải phóng hormon tăng trưởng và prolactin của tuyến yên có thể do tác dụng lên vùng dưới đồi. Ở bệnh nhân có chức năng tuyến yên bình thường, nồng độ hormon tăng trưởng trong huyết tương tăng sau khi dùng arginin, còn ở bệnh nhân có chức năng tuyến yên suy giảm, hormon tăng trưởng tăng rất ít hoặc không tăng.

Dược động học

Arginin hydroclorid thường hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối 70%.

Sau khi truyền tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trong huyết tương của arginin đạt được ở 20 – 30 phút sau khi bắt đầu truyền.

Arginin hydroclorid được kết hợp với nhiều quá trình phản ứng sinh hoá. Thuốc chuyển hoá mạnh ở gan, tạo thành ornithin và urê qua sự thuỷ phân nhóm guanidin dưới sự xúc tác của arginase.

Arginin được lọc ở ống thận và được hấp thu lại gần như hoàn toàn ở ống thận.

Nửa đời thải trừ: 1,2 – 2 giờ.

ĐỐI TƯỢNG SỬ DỤNG THUỐC ARGININE

Đối tượng chỉ định

Theo dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn, thuốc thường được dùng để:

• Dùng làm test đánh giá dự trữ hormon tăng trưởng tuyến yên ở người nghi ngờ hoặc đã biết bị thiếu hormon tăng trưởng trong các bệnh như suy toàn bộ tuyến yên, lùn do tuyến yên, adenom tuyến yên tế bào kỵ sắc, u sọ – hầu sau phẫu thuật, cắt bỏ tuyến yên, chấn thương tuyến yên, và các vấn đề liên quan đến tăng trưởng và tầm vóc.
• Điều trị tăng amoniac huyết cấp do rối loạn chu trình urê
• Điều trị nhiễm kiềm chuyển hoá.
• Bổ sung dinh dưỡng.

Đối tượng chống chỉ định

Chống chỉ định thuốc với những đối tượng:

• Tăng amoniac huyết do nhiễm acid hữu cơ trong máu.
• Người bệnh có rối loạn chu trình urê do thiếu hụt arginase.

Những đối tượng cần thận trọng

Cần thận trọng khi dùng thuốc trong những trường hợp sau:

• Không dùng arginin hydroclorid đối với bệnh nhân có cơ địa dị ứng. Thuốc kháng histamin được dùng nếu phản ứng dị ứng xảy ra.
• Arginin hydroclorid gây tăng kali huyết đe doạ sự sống đối với bệnh nhân suy thận vì sự thải trừ kali giảm đi ở các bệnh nhân này.
• Nên dùng arginin thận trọng đối với bệnh nhân có bệnh về thận hoặc vô niệu.
• Đối với chứng tăng amoniac huyết cấp tính, dùng liều cao arginin có thể gây nhiễm acid chuyển hoá tăng clorid huyết, do đó cần theo dõi nồng độ clorid và bicarbonat trong huyết tương và có thể dùng đồng thời một lượng thích hợp bicarbonat.
• Vì arginin chứa hàm lượng cao nitơ có thể chuyển hoá, nên trước khi dùng thuốc phải đánh giá tác dụng nhất thời đối với thận của lượng nitơ cao.
• Không dùng arginin cho bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim.
• Thời kì mang thai: Không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm chứng tốt về việc dùng arginin ở phụ nữ mang thai nên không dùng thuốc này cho phụ nữ trong thời kì mang thai.
• Thời kì cho con bú: Không biết rõ arginin có được tiết với lượng đáng kể trong sữa người hay không. Cần cân nhắc giữa lợi ích của việc điều trị với thuốc và nguy cơ đối với thai để quyết định việc dùng thuốc và ngừng cho con bú.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG THUỐC ARGININE

Cách dùng thuốc

Thuốc tiêm arginin hydroclorid được dùng truyền tĩnh mạch. Vì có tính ưu trương, thuốc tiêm arginin chỉ dùng đường tĩnh mạch.

Liều lượng

Test đánh giá dự trữ hormon tăng trưởng:

• Thử nghiệm được thực hiện vào buổi sáng, sau một đêm ngủ và nhịn đói qua đêm; phải tiếp tục nhịn đói và nằm nghỉ trong khi làm thử nghiệm. Tránh căng thẳng và gắng sức vì làm thay đổi nồng độ hormon tăng trưởng. Lấy mẫu máu tĩnh mạch ở cánh tay đối diện 30 phút trước, và ngay trước khi bắt đầu truyền arginin và cách nhau 30 phút lấy máu 1 lần trong 2,5 giờ sau đó. Phải ly tâm ngay mẫu máu và bảo quản ở -20 độ C cho tới khi thử nghiệm.
• Người lớn: Dung dịch 100 mg/ml arginin hydroclorid truyền tĩnh mạch với tốc độ không đổi (nên dùng máy bơm truyền) trong 30 phút. Người lớn: 30 g. Trẻ em: 1 liều 500 mg/kg. Dùng liều không thích hợp hoặc kéo dài thời gian tiêm truyền có thể làm giảm kích thích tuyến yên và làm hỏng thử nghiệm. Do đó, arginin uống không hiệu quả.

Tăng amoniac huyết cấp tính do rối loạn chu trình urê:

• Điều trị cơ bản là hạn chế protein trong chế độ ăn, để làm giảm nhu cầu tổng hợp nitơ thải, và dùng thuốc để kích thích con đường khác bài tiết nitơ thải.
• Để điều trị chứng tăng amoniac huyết cấp tính ở bệnh nhân rối loạn chu trình urê, arginin hydroclorid cho đồng thời với natri phenylacetat và natri benzoat. Liều arginin hydroclorid phụ thuộc vào sự thiếu hụt enzym đặc trưng. Arginin hydroclorid liều nạp là 600 mg/kg trong 90 – 120 phút và truyền duy trì 600 mg/kg mỗi 24 giờ (không chú ý tới thể trọng).

Nhiễm kiềm chuyển hóa:

• Arginin hydroclorid được truyền tĩnh mạch để điều trị nhiễm kiềm chuyển hoá. Liều tiêm truyền được tính theo công thức:
• Liều tiêm truyền (gam) = nồng độ bicarbonat mong muốn giảm trong huyết tương (mEq hoặc mmol/lít) × [thể trọng bệnh nhân(kg)/9,6]
• Bổ sung dinh dưỡng:
• Liều uống thường dùng biểu thị theo arginin aspartat, là 2 – 5 g mỗi ngày, uống cùng với thức ăn hoặc sau khi ăn; 1 g arginin tương đương với khoảng 1,76 g arginin aspartat.

MỘT SỐ LƯU Ý KHI DÙNG THUỐC ARGININE

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Dưới đây là một số tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc được các bác sĩ giảng viên lớp Văn bằng 2 Cao đẳng Dược thành phố Hồ Chí Minh chia sẻ đến bạn đọc:

Thường gặp, ADR > 1/100

• Hệ thần kinh trung ương: Tê cóng, đau đầu.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
• Nội tiết – chuyển hóa: Tăng thân nhiệt.
• Khác: Đỏ bừng, kích thích tĩnh mạch cục bộ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

• Da: Phù nề, đỏ, đau.
• Huyết học: Giảm lượng tiểu cầu.
• Miễn dịch: Phản ứng phản vệ.
• Tần suất không xác định
• Tim mạch: Giảm huyết áp, viêm tĩnh mạch.
• Hô hấp: Ho nặng (khi xông arginin cho trẻ em có xơ nang); tăng hơi thở ra oxyd nitric và giảm FEV1 (thể tích thở ra gắng sức trong 1 phút) ở bệnh nhân hen.
• Tiêu hóa: Co cứng cơ bụng và trướng bụng ở bệnh nhân có xơ nang.
• Nột tiết – chuyển hóa: Gây giải phóng hormon tăng trưởng, insulin, glucagon, prolactin. Tăng kali huyết ở người có bệnh gan, thận, đái tháo đường. Giảm phospho huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.
• Tiết niệu: Tăng mức nitơ urê huyết và creatinin huyết thanh.

Khả năng tương tác thuốc

Thuốc tránh thụ thai uống kết hợp estrogen và progestogen có thể làm tăng đáp ứng của hormon tăng trưởng và làm giảm đáp ứng của glucagon và insulin với arginin.

Nồng độ insulin trong huyết tương sau sự kích thích của arginin có thể được tăng lên bởi thuốc lợi tiểu thiazid, xylitol và aminophylin.

Hai thuốc sau cũng làm giảm đáp ứng của glucagon với arginin.

Dùng thời gian dài sulfonylurê, thuốc chữa bệnh đái tháo đường uống, có thể ngăn cản đáp ứng của glucagon trong huyết tương với arginin.

Tăng kali huyết nặng xảy ra sau liệu pháp arginin điều trị nhiễm kiềm chuyển hoá ở vài bệnh nhân bị bệnh gan nặng vừa mới dùng spironolacton.

*Lưu ý: Những thông tin được cung cấp không thể thay thế cho lời khuyên của các chuyên viên y tế. Hãy luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi quyết định dùng thuốc.