Acid Aminocaproic là thuốc gì? Công dụng của thuốc ra sao? Thuốc được sử dụng như thế nào? hãy theo dõi bài viết sau để được Dược sĩ chia sẻ cụ thể đến bạn đọc
Contents
TỔNG QUAN VỀ ACID AMINOCAPROIC
Tên chung quốc tế: Aminocaproic acid.
Loại thuốc: Thuốc kháng tiêu fibrin (Thuốc cầm máu).
Dạng thuốc và hàm lượng: Sirô: 1,25 g/5 ml; Dung dịch uống: 1,25 g/5 ml; Viên nén: 500 mg; Thuốc tiêm để pha truyền tĩnh mạch: 250 mg/ml, lọ 20 ml (5 g).
Dược lý và cơ chế tác dụng
Dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn cho biết, Acid aminocaproic là một acid monoamino carboxylic tổng hợp, có tác dụng ức chế tiêu cục máu đông (tiêu fibrin), chủ yếu thông qua ức chế các hoạt chất của plasminogen và cũng ức chế tác dụng của plasmin.
Khi dùng liều thấp, thuốc ức chế các chất hoạt hóa plasminogen nên làm giảm chuyển đổi plasminogen thành plasmin (fibrinolysin); chất này là một enzym phân giải các cục fibrin đông và các protein khác của huyết tương bao gồm một số các yếu tố đông máu như yếu tố V, VIII.
Khi dùng liều cao, thuốc có tác dụng trực tiếp kháng plasmin, nên đã hủy plasmin gây tiêu cục máu còn dư thừa.
Dược động học
Hấp thu: Acid aminocaproic hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống.
Phân bố: Sau khi dùng thuốc kéo dài, acid aminocaproic phân bố khắp cơ thể. Thể tích phân bố sau khi uống khoảng 23 lít và sau khi tiêm tĩnh mạch khoảng 30 lít. Thuốc hình như không gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Thuốc phần lớn không chuyển hoá.
Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 2 giờ. Thải trừ chủ yếu là qua nước tiểu.
CHỈ ĐỊNH VÀ CHỐNG CHỈ ĐỊNH DÙNG AMINOCAPROIC ACID
Chỉ định dùng thuốc
Phòng và điều trị chảy máu kết hợp với tiêu fibrin quá mức, thường gặp trong phẫu thuật tim, cắt bỏ tuyến tiền liệt, thận hoặc trong một số bệnh về máu (thiếu máu bất sản); bong rau non, xơ gan, bệnh ung thư, tiêu hủy fibrin niệu.
Điều trị và dự phòng chảy máu nặng ở người bị bệnh ưa chảy máu (hemophilia) khi làm các thủ thuật ở miệng hoặc răng.
Dự phòng chảy máu dưới màng nhện tái phát. Trong các tình huống nặng, đe dọa tính mạng, có thể cần phải truyền máu tươi toàn phần, truyền fibrinogen và các biện pháp cấp cứu khác.
Phòng chảy máu trong phù mạch di truyền (tác dụng khiêm tốn).
Chống chỉ định dùng thuốc
- Đông máu rải rác trong nội mạch.
- Nguy cơ huyết khối nếu không có liệu pháp heparin.
- Dùng thuốc tiêm cho trẻ đẻ non (sản phẩm chứa rượu benzyl).
Đối tượng thận trọng khi dùng thuốc
Chỉ được dùng acid aminocaproic trong những trường hợp tình trạng lâm sàng cấp tính, đe dọa tính mạng khi chảy máu do tăng hoạt động của hệ thống tiêu fibrin.
Khi không biết chắc chắn nguyên nhân chảy máu là do tiêu fibrin nguyên phát hay là do đông máu nội mạch rải rác thì cần phân biệt rõ trước khi dùng acid aminocaproic.
Dùng thận trọng ở người có bệnh thận, tim và gan, tăng urê huyết.
Nếu có bệnh lý cơ – xương như yếu cơ, đau cơ, mệt nhọc xảy ra ở người bệnh đang dùng acid aminocaproic thì phải xem xét khả năng cơ tim cũng có thể bị thương tổn. Tránh tiêm tĩnh mạch nhanh do thuốc có thể gây ra hạ huyết áp, chậm nhịp tim hay loạn nhịp tim.
Có thể bị viêm tĩnh mạch huyết khối do tiêm không đúng kỹ thuật.
Tuy acid aminocaproic thường được dùng phối hợp cùng với yếu tố đông máu thay thế trong điều trị phẫu thuật ở người bị bệnh ưa chảy máu, nhưng dùng đồng thời như vậy làm tăng nguy cơ huyết khối.
Không dùng đồng thời với phức hợp yếu tố IX hoặc phức hợp kháng ức chế đông máu vì tăng nguy cơ huyết khối.
Thời kỳ mang thai: Acid aminocaproic đã gây quái thai ở chuột. Chưa có số liệu hay nghiên cứu chứng minh tác hại lên thai nhi hay khả năng sinh sản khi dùng thuốc cho phụ nữ mang thai, chỉ dùng thuốc khi đã cân nhắc lợi ích hơn hẳn rủi ro cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú: Chưa biết thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, cần sử dụng thận trọng.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG AMINOCAPROIC ACID
Cách dùng thuốc
Cũng theo dược sĩ Văn bằng 2 Cao đẳng Dược thành phố Hồ Chí Minh, Acid aminocaproic được dùng theo đường uống hoặc truyền tĩnh mạch. Không được tiêm tĩnh mạch nhanh dung dịch thuốc chưa pha loãng. Khi truyền, thuốc được pha loãng bằng cách lấy 10 – 20 ml (4 – 5 g) pha trong 250 ml dịch truyền natri clorid 0,9%, glucose 5% hoặc Ringer. Phải kiểm tra bằng mắt, dung dịch phải không được có các hạt nhỏ hoặc biến màu.
Liều lượng dùng thuốc
Hội chứng chảy máu cấp tính do tăng tiêu fibrin:
Truyền tĩnh mạch: Người lớn truyền 4 – 5 g trong giờ đầu, sau đó tiếp tục truyền 1 – 1,25 g/giờ (4 – 5 ml thuốc pha loãng thành 50 ml) trong khoảng 8 giờ hoặc cho đến khi kiểm soát được tình hình chảy máu. Liều quá 30 g/ngày không được khuyến cáo. Mặc dù độ an toàn và hiệu quả của acid aminocaproic ở trẻ em chưa được xác định, thuốc đã được tiêm truyền cho trẻ em với liều 100 mg/kg hoặc 3 g/m2 diện tích cơ thể trong giờ đầu, sau đó tiếp tục truyền 33,3 mg/kg mỗi giờ hoặc 1 g/m2 mỗi giờ. Tổng liều không vượt quá 18 g/m2 trong 24 giờ.
Uống: Uống viên nén hoặc sirô acid aminocaproic liều giống như đường truyền tĩnh mạch. Giờ đầu cho uống 10 viên hoặc 4 thìa cà phê sirô (5 g) acid aminocaproic, sau đó tiếp tục uống mỗi giờ 2 viên (1 g) hoặc 1 thìa cà phê sirô (1,25 g) trong khoảng 8 giờ hoặc cho đến khi kiểm soát được chảy máu.
Dự phòng và điều trị chảy máu sau phẫu thuật ở răng với người bị bệnh ưa chảy máu: Uống 75 mg/kg (tới 6 g) ngay sau khi phẫu thuật, sau đó cứ 6 giờ một lần, trong 7 – 10 ngày. Hoặc: Súc miệng với 5 ml siro (1,25 g) trong 30 giây, sau đó nhổ đi, 4 lần mỗi ngày trong 7 – 10 ngày. Có thể nuốt một lượng nhỏ thuốc, ngoại trừ trường hợp dùng ở ba tháng đầu và giữa thai kỳ.
Phòng chảy máu mắt thứ phát ở bệnh nhân xuất huyết tiền phòng do chấn thương: Uống 100 mg/kg (tới 5 g/liều), cứ 4 giờ 1 lần, tối đa 30 g/ngày, trong 5 ngày.
Phòng chảy máu trong phù mạch di truyền: Uống 1 g, 3 – 4 lần/ ngày.
Chảy máu dưới màng nhện tái phát: Truyền tĩnh mạch hoặc uống 36 g/ngày trong 10 ngày. Có thể tiếp tục điều trị bằng đường uống.
Người suy thận: Cần giảm liều (giảm 15 – 25% liều ở người bình thường).
LƯU Ý KHI DÙNG THUỐC AMINOCAPROIC ACID
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thuốc thường dung nạp tốt, hiếm khi xảy ra ADR nhưng cũng đã thấy ADR do dùng liều cao trên 16 g/ngày và kéo dài.
- Toàn thân: Phù, nhức đầu, khó ở.
- Phản ứng mẫn cảm: Dị ứng và choáng phản vệ.
- Tại chỗ tiêm: Đau và viêm tĩnh mạch.
- Tim mạch: Nhịp chậm, hạ huyết áp, huyết khối.
- Hệ tiết niệu: Tắc bàng quang do cục máu đông, tăng urê, hiếm thấy bị suy thận.
- Tiêu hoá: Đau bụng, ỉa chảy, buồn nôn, nôn.
- Huyết học: Mất bạch cầu hạt, rối loạn đông máu, giảm tiểu cầu.
- Cơ – xương: Tăng creatinin phosphokinase, yếu cơ, bệnh lý cơ, tiêu cơ vân, viêm cơ. Thần kinh: Lú lẫn, co giật, ảo giác, tăng áp lực nội sọ, đột quỵ, chóng mặt, ngất.
- Hô hấp: Khó thở, ngạt mũi.
- Da: Ngứa, ban.
- Giác quan: Ù tai, giảm thính lực.
Khi dùng trên 24 g/ngày, thời gian chảy máu bị kéo dài dù không thấy thay đổi đáng kể về chức năng của tiểu cầu.
Tương tác thuốc
Có tác dụng đối kháng khi dùng acid aminocaproic cùng các thuốc làm tiêu huyết khối (alteplase, anistreplase, streptokinase, urokinase) nhưng lại có tác dụng cộng hợp với các thuốc thúc đẩy quá trình đông máu nên cần thận trọng.
Estrogen và thuốc tránh thai chứa estrogen dùng cùng với acid aminocaproic có thể làm tăng khả năng tạo huyết khối. Với liều trên 24 g/ngày, thuốc có ảnh hưởng đến xét nghiệm về thời gian chảy máu. Thận trọng khi dùng đồng thời với tretinoin đường uống vì có thể gây huyết khối trong vi mạch.